问题分析:【别名】 氨甲叶酸甲氨蝶呤 甲氨蝶呤 氨甲蝶呤米佐屈脱威力氨甲蝶呤氨蝶呤氨克生
【外文名】Methotrexate
【适应症】 1.应用于急性白血病:对各类型急性白血病均有效,对病儿疗效尤佳。 2.绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎:疗效也较突出。 3.大剂量给药对骨肉瘤、软组织肉瘤、肺癌、乳腺癌及卵巢癌等有效。骨肉瘤术后辅助应用大剂量甲氨喋呤可显著提高治愈率,是近来肿瘤治疗中的重要发展之一。 4.某些实体瘤如头颈部癌、肝癌、消化道癌等均有效。动脉插管滴注本品对头颈部癌和肝癌有较好的治疗效果。 5.牛皮癣:因不良反应大已少用。
【用量用法】 1.白血病:每日每千克体重0.1mg左右,1次口服。儿童每日1.25~5mg,4岁以下2.5mg,4岁以上5.0mg,成人5~10mg。一般有效疗程的安全剂量为50~150mg,总剂量应视骨髓情况而定。对中枢神经系统肿瘤病人可给鞘内注射,每次10~15mg,隔日1次,共2~3次。 2.绒毛膜上皮癌:剂量应较大,成人一般给10~30mg,口服或肌注,每日1次,连续5日。以后视病人反应可再重复疗程。 3.实体癌:每次20~40mg,肌注或静注,每周2次,6周为1疗程。最好作连续动脉内滴注,同时给甲叶钙(CF)间断肌注,常用剂量本品每24小时为25~50mg,CF6~9mg,每4~6小时肌注1次。如不用解毒剂(CF),则可用每千克体重0.1mg动脉内注射或滴注。 4.骨肉瘤等:采用大剂量,并配合CF解毒。一般本品剂量为每平方米体积3~10g,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中静滴4小时。滴完后2~6小时开始应用CF,剂量为6~12mg肌注(或口服),每6小时1次,共3日。为了保证药物能迅速从体内排出,应在前1日及滴注的第1、2日补充电解质、水分及碳酸氢钠,使尿量每日在3000ml以上,并保持碱性.
【注意事项】 1.胃肠道反应:口腔炎、胃炎、腹泻,严重时可便血。 2.骨髓抑制:主要表现为白细胞下降,对血小板亦有影响。严重时,可有全血象下降。停药后仍可有血象下降,故在停药后10日内仍应继续观察血象变化。 3.肝肾功能损伤:长期用药,可有肾功能损害、药物性肝炎。 4.有的病人有脱发、皮炎、色素沉着;鞘内注射或头颈部动脉注射剂量过大时,可引起抽搐;妊娠早期使用可致畸胎,故孕妇禁用。少数病人有月经延迟及生殖功能减退。大剂量用药时除上述反应外,常可有发热、头痛、皮疹、口腔溃疡、血清肌酐及转氨酶升高。 5.为了减轻肾脏毒性,可口服碳酸氢钠或乙酰唑胺,可增加甲氨喋呤的排出,保持尿液碱性。 6.儿童长期维持用药可有骨质疏松,还可出现无明显原因的急性可逆性肺炎,典型表现发热、咳嗽、气短、周围血酸性粒细胞增多和肺斑片状浸润。 7.连续滴注,无论是动脉或静滴,毒性均较单次给药提高数倍。
【规格】 片剂:每片2.5mg、5mg、10mg。 针剂:每支5mg、10mg、25mg、50mg、100mg 1000mg.