问题分析：尼尔雌醇片
尼尔雌醇片分子结构
通 用 名：尼尔雌醇片
药品类别： 雌激素及孕激素类
英文名：：Nilestriol Tablets
汉语拼音：Ni’ercichun Pian
本品主要成分及其化学名：
本品主要成分为尼尔雌醇。其化学名为:3-（环戊基氧基）-19-去甲-17-孕甾-1，3，5（10）-三烯-20-炔-16α，17α-二醇。
分 子 式：C25H32O3
分 子 量：380.53
【药理毒理】
雌激素类药。本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，其药理作用与雌二醇相似，但生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。
因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性。
【药代动力学】
口服易吸收，在体内多功能氧化酶作用下，去3位上的环戊醚基团形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即减低。
雌三醇的半衰期为20小时左右，主要经排泄，以原型，炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排泄。
【用法用量】
口服：1次5mg，每月1次；或一次2mg，每二周一次。症状改善后维持量为每次1-2mg，每月2次，3个月为一个疗程。
【不良反应】
（1）轻度胃肠道反应，表现为恶心，呕吐，腹胀，头痛，头晕；
（2）突破性出血；--（其实是导致血流加速）
（3）乳房胀痛，白带增多；（性欲加强）
（4）高血压（导致心跳快，发热）
（6）偶有肝功能损害。
【禁忌症】
雌激素依赖性疾病（如乳腺癌、子宫，内膜癌、宫颈癌、较大子宫肌瘤等）病史者、血栓病、高血压病患者禁用。
【注意事项】
本品的雌激素活性虽较低，但仍有使子宫内膜增生的危险，故应每两个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用，一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫，则不需加用孕激素。
适应症： 临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征，如潮热，出汗，头痛，目眩，疲劳，烦躁易怒，神经过敏，外阴干燥，老年性阴道炎等。
性状： 本品为白色片。
孕妇及哺乳期妇女用药： 禁用。
贮藏： 密封，在干燥处保存。
适 应 症 】 临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征，如潮热，出汗，头痛，目眩，疲劳，烦躁易怒，神经过敏，外阴干燥，老年性阴道炎等。
【 规 格 】 1mg*6片
【 用法用量 】 口服：1次5mg，每月1次。症状改善后维持量为每次1-2mg，每月2次，3个月为一个疗程。
【 不良反应 】 1）轻度胃肠道反应，表现为恶心，呕吐，腹胀，头痛，头晕；（2）突破性出血；（3）乳房胀痛，白带增多；（4）高血压（5）偶有肝功能损害。
【 禁 忌 】 雌激素依赖性疾病（如乳腺癌、子宫，内膜癌、宫颈癌、较大子宫肌瘤等）病史者、血栓病、高血压病患者禁用。
【 注意事项 】 本品的雌激素活性虽较低，但仍有使子宫内膜增生的危险，故应每两个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用，一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫，则不需加用孕激素。
【 孕妇及哺乳期妇女用药 】 孕妇及哺乳期妇女用药禁用。
【 药代动力学 】 口服易吸收，在体内多功能氧化酶作用下，去3位上的环戊醚基团形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即减低。雌三醇的半衰期为20小时左右，主要经排泄，以原型，炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排泄。
