问题分析:本品主要成分是盐酸苯环壬酯,其化学名为苯基环戊基羟基乙酸-N-甲基-3-氮杂双环[3,3,1]壬-9α酯盐酸盐,化学结构如下:
【性 状】本品为白色或类白色片
【药理作用】本品系中枢抗胆碱药,能通过血脑屏障进入脑内 。在可逆性胆碱酯酶抑制剂引起的兔逆向转圈综合征和猫运动病样综合征两种动物运动病模型,显示预防晕动病作用。它能阻断乙酰胆碱对脑内毒蕈碱受体(M受体)和烟碱受体(N受体)的激动作用。在小鼠上它能拮抗胆碱酯酶抑制剂产生的内源性乙酰胆碱引起的惊厥,能拮抗M受体激动剂引起的震颤和N受体激动剂引起的惊厥。还能加强戊巴比妥钠的催眠作用。本品有外周阻断乙酰胆碱对M受体的激动作用,如抑制回肠收缩,扩大瞳孔,抑制唾液腺分泌。本品大剂量还能增快心率及呼吸率。对呼吸深度和血压无明显影响,对外周N受体无明显拮抗作用。
【吸收、分布、排泄】人口服本品后吸收快,15分钟后在血中即可检出。1~1.5小时血药浓度达高峰,4小时内血药浓度维持较高水平,生物半衰期约3.3小时。动物实验表明本品可分布到身体各组织,以肝、肺、肾较多,无某一组织特别浓集现象。脑内本品达峰时间最早。本品主要经肾由尿排泄,24小时由尿排出88.6%,无蓄积作用。
【适应症】本品用于预防晕车、晕船及晕机
【用法与用量】乘车(船、机)前半小时口服一片,必要时在4~5小时后可再服一片。
【不良反应】有口干、嗜睡、偶见瞳孔扩大,不需作处理。
【禁忌症】有青光眼或对本品过敏患者禁用
【注意事项】本品供预防晕车(船、机)之用,如已出现明显晕车(船、机)症状,再服用则疗效明显减低。