问题分析: 睾酮补充治疗为试验性质,疗程3个月,如果症状改善,可长期应用;如无效,应即停止治疗。
1.睾酮补充治疗的常用制剂
(1)皮肤贴剂:有阴囊皮肤和非阴囊皮肤贴剂2种,已获FDA批准。2种贴剂均能模拟T分泌的昼夜节律释放T,提供更符合生理剂量的T。由于阴囊皮肤含有较高的5α-还原酶2活性,能将皮肤吸收的睾酮转化为DHT,因此,在应用阴囊贴剂期间,DHT的浓度是过高的,可比正常男子高12倍,这种超生理性高浓度DHT是否对前列腺或其他组织产生不良影响,尚待进一步观察。
(2)口服制剂:首选十一酸睾酮口服剂(商品名安特尔),甲睾酮由于有严重的肝毒性,不适宜用于长期睾酮补充治疗。安特尔口服后在小肠吸收,经过淋巴系统进入血液循环。因而避开了肝脏分解的首过效应。虽然肠道吸收的具体步骤未明,但是通过测定口服同位素标记安特尔的放射性活性,可以了解安特尔的吸收和转运过程。动物实验安特尔口服后2.5~5h胸导管淋巴液和血浆的放射性同时达峰浓度,4.5~7h后尿中放射性强度达到高峰,24h尿中排出口服剂量的40%。正常男子口服安特尔后血浆T的达峰时间在1~8 h之间,平均4h,约在10h恢复到原来水平,显示有较大的个体差异。睾丸功能减退患者在采用安特尔治疗期间,开始2~3周血浆T和E2水平逐渐上升,并达到坪高。此后即长期保持稳定。常用剂量为80~160mg/d,分2次饭后口服。
(3)肌注制剂:常用的肌注制剂包括环戊丙酸睾酮、庚酸睾酮和十一酸睾酮注射液,剂量100~200mg,每2周肌注1次。庚酸睾酮200mg单剂肌注后,吸收迅速,6h血浆T水平已达正常范围,24h达峰,以后逐渐下降,13天已降至正常范围下限。