问题分析: 美沙酮对人体的效应包括镇痛、缩瞳、呼吸抑制、抗利尿作用和抑制阿片类药物成瘾者的戒断症状。其镇痛机制是作用于中枢神经系统的阿片受体。美沙酮与μ受体有强亲和力,与δ受体有一定亲和力,与κ受体亲和力则很弱。因此,美沙酮不是纯的μ受体激动剂,它与δ受体结合而产生交叉反应的有30%,与κ受体为0.25%,而吗啡的相应值为2%和0.6%。与吗啡相同,对μ受体的高亲和力和此受体的高效应相一致。
然而,研究表明美沙酮还是一种非竞争性的NMDA受体拮抗剂,其镇痛效果还可通过拮抗NMDA受体而产生,因为NMDA受体的激活可促使动物和人对阿片类的镇痛作用产生耐受。