问题分析: 一镇痛作用:青藤碱在用小鼠电刺激法、热板法以及家兔光热刺激法的试验中,均证明具有肯定的镇痛作用。脑内注射产生镇痛作用所需的剂量,相当于腹腔注射的1/2000,说明其镇痛作用的部位在中枢神经系统;它与丙烯吗啡合用,并不出现拮抗,反而产生协同,说明它的镇痛原理与吗啡类镇痛药有所不同。其产生镇痛所需的剂量约为吗啡的10倍,持续时间较短。连续应用也能产生耐受性,但较吗啡缓慢,与吗啡之间并无交叉耐受性。与异丙嗪合用,作用增强,这主要是由于两药中枢作用的协同,部分还可能由于异丙嗪对抗了青藤碱释放组织胺所致。合用时对青藤碱的耐受的产生及毒性皆无影响。二镇静作用:青藤碱明显减少小白鼠的自发活动和被动活动,对巴比妥类睡眠时间并无明显影响;对士的宁有某些拮抗作用(降低士的宁对小鼠的惊厥阈),但不能对抗五甲烯四氮唑。犬、猴口服青藤碱45~95毫克/公斤也有显著的镇静作用。小剂量(5~10毫克/公斤)即能延长小鼠和猫的防御性运动条件反射的潜伏期,条件反射部分消失,随之非条件反射也有少部分消失,说明它首先是对高级神经活动的兴奋过程有抑制性影响。青藤碱并能消除电刺激小鼠引起的激怒反应,似有安定作用。三其他作用:青藤碱有镇咳作用,对小鼠及猫,其镇咳效价与可待因相仿;对豚鼠则其效价仅及可待因的1/4。异丙嗪可加强其镇咳作用。另外,略有催吐作用,对注射去水吗啡引起的呕吐无影响。对大鼠腹腔注射大剂量时,有一定的降温作用。对家兔注射中毒量时,体温亦有所下降,但如反复给予,可产生耐受性,体温不再下降。据报道,它对家兔角膜有局部麻醉作用,可作局部浸润麻醉药使用,但也能产生耐受性,如连续注射,则作用减弱。
降压作用
青藤总碱对麻醉或不麻醉实验动物(犬、猫、兔、大鼠),无论静脉注射或灌胃都有肯定的急性降压效果,作用迅速、显著而持久,但连续多次给药,则产生快速耐受性。降压作用与M-胆碱能神经或乙酰胆碱无关,也非组织胺释放所致,可能与其抗肾上腺素及神经反射作用有关。由于上述降压特性,它对犬的慢性实验性高血压无显著治疗效果。青藤的酸性提取物,在兔的急性试验中,亦不影响血压。
对胃肠活动的影响
青藤碱给犬、猴口服常有轻度的胃肠不良反应;对离体的兔肠及豚鼠肠有抑制作用,并能对抗毛果芸香碱、组织胺、乙酰胆碱及氯化钡的致痉挛作用,但对在位的犬及兔肠,静脉注射青藤碱均引起小肠暂时兴奋,这种兴奋作用可被苯海拉明、六烃季铵完全阻断,阿托品完全或部分阻断,但切断二侧迷走神经并不能阻断。注射青藤碱可增加胃液分泌及其酸度,胃蛋白酶活性无明显改变。对胃肠道的兴奋作用,主要是与组织胺释放有关。但给予新安他精(抗组织胺药)未能抑制胃液分泌。青藤的酸性提取物,能兴奋离体兔肠。
抗炎作用
青藤碱对大鼠甲醛性和蛋清性关节炎有显著的消退作用,切除肾上腺或垂体后,就无此作用。对正常大鼠,能降低肾上腺内维生素C的含量,在戊巴比妥(能抑制下丘脑)麻醉后,即失去此作用,故青藤碱的抗炎作用原理可能是通过下丘脑影响垂体-肾上腺系统所致,而与释放组织胺无关。对豚鼠的主动性过敏性休克有防止作用,对犬则比较差。与抗原同时应用,可抑制抗原释放组织胺。对滴虫、疟原虫也有抑制作用。